用2％卡波姆(carbomer)934P和卡波姆(carbomer)940GE为药物分散凝胶基质制备酮洛芬透皮给药系统，通过选 择渗透促进剂可提高药物通透量。油酸由于能与皮肤角质层的脂质相互作用，改变皮肤结构，因此可增加药物通 透性。油酸的最大促渗浓度依赖于卡波姆(carbomer)的类型，用卡波姆(carbomer)934P时，油酸浓度为35％时 达最大渗透量，用卡波姆(carbomer)940GE时，油酸浓度为10％时达最大渗透量，渗透提高比分别为22．8和34.3。 药物透过完整人皮肤的释放为零级方式^[36,37]。 

  用卡波姆(carbomer)941GE修饰的脂质体静注给大鼠，可显著提高模型药物环孢素向脾和肝等器官的转运，组织、血液中环孢素浓度为使用普通脂质体的2倍。在大鼠心脏移植模型中，移植后的平均存活时间，使用修饰脂质体为18.8天，普通脂质体为14.2天，而对照溶液仅为7．6天。环孢素被包囊在生物粘附聚合物修饰的脂质体中，提 高了药物在体内的滞留时间，从而增加了药物的靶向转运及免疫抑制作用^[38]。  

  从上面的报道可以看到卡波姆(carbomer)在药剂中有着广泛的应用，并不断出现一些新用途，最近几年有关其研究的报道不断增多，国内也开始重视它的研究应用。可以预计卡波姆(carbomer)将会成为药用辅料中的一个新的重要成员。 

卡波姆
（均匀聚合物）

粘度(厘泊数)

建议用途

934GE

20000-40000

局部给药系统，在高粘度时稳定，用于浓凝胶剂、乳剂、混悬剂http://www.bjgryk.com

934P

20000-40000

口服、局部和新的给药系统；控释骨架片

940P

40000-60000

口服、局部和新的给药系统；控释骨架片

940GE

40000-60000

局部给药系统，结晶澄明的凝胶剂、水或酒精

941GE

3000-11000

局部给药系统，高乳剂稳定作用，具有良好澄明度的稀凝胶剂

974P

30000-40000

口服、局部和新的给药系统，控释骨架片

971P

2000-11000

口服、局部和新的给药系统，控释骨架片、助悬剂

980GE

40000-80000

局部给药系统，结晶澄明凝胶剂、水或酒精溶剂

卡波姆
（共聚合物）

粘度（厘泊数）
0.5%中性溶液

建议用途

1342GE

10000-30000

局部给药系统，在电介质存在下，极好的流变学改进剂；
聚合乳化作用

1382P

10000-30000

口服、局部给药系统，在电介质存在下，极好的流变学改进剂；
聚合乳化作用

  ●分散技巧— 卡波姆(carbomer)有极强的亲水性，干粉末的卡波姆(carbomer)吸湿性非常强，与其它的吸湿粉末一样,当用不当的方法把它投入水或其它的极性溶剂中，易成团或不完全润湿。  

  其它的粉末成团后最终会减小和溶解，但卡波姆(carbomer)成团后不会容易溶解，因为团块外层一旦完全浸润，水份不易再被渗透至内部干燥部分。  

  为了避免卡波姆(carbomer)成团，必须要把树脂颗粒在冷水中均匀分散开。这可以在500-800rpm高速搅拌下，把卡波姆(carbomer)用筛网筛入搅拌的漩涡中，可选用的分散设备可以是喷射器，絮凝分散器， 以及常规分散器。  

  一旦树脂颗粒浸润后，应降低搅拌速度以减少空气进入体系，直到树脂完全水合。如果使用热水分散，热水上升的蒸 汽会在树脂尚未加入前使之局部吸湿，形成凝胶，因此最好是在冷水中进行分散。减低搅拌速度可以减少气泡的产生 (改变转子的方位也可以达到同样目的)因为减少漩涡可以使空气难以进入体系，持续的搅拌产生的漩涡会引入空气并 导致气泡形成。  

不正确的分散操作会导致树脂水合不完全，伴有较大范围的pH值和粘度的浮动，对凝胶的质量有很大影响。 

  ●卡波姆(carbomer)可以作为液态或半固状体系的基质，依照溶解度不同， 以下的 两个方面值得了解。

  不溶解药物——在，陕速搅拌下(500-800rpm)下，把卡波姆(carbomer)慢速加入水中，然后在慢速搅拌下(500-800rpm)，将中 和液慢慢加入该体系中，最后加入药物成份，搅拌均匀。对于很高粘度的凝胶，高速搅拌会引入空气形成气泡，因此，不 建议采用此方法。 就此情况，药物可以用杵和钵制备半固状基质或用平板涂于油布上。
  溶解和半溶解药物——对于溶解和半溶解药物，药物会在中和之前就在体系中溶解或悬浮。在中和后，这一个均匀的分 散体就会自动变成凝胶制剂。  

    与此同时，加料的前后顺序据情况不同，也必须加以调整，建议在中和完卡波姆(carbomer)体系后加入

●pH值---卡波姆(carbomer)体系的最佳pH值范围为4-10，高于或低于这个范围会导致体系粘度的变化。
●高剪切搅拌和泵输——卡波姆(carbomer)是通过形成一个凝胶骨架来增稠的。高剪切搅拌，研磨或泵去削等会破坏其骨 架导致粘度损失，应采用管线均质机。使用低剪切泵送，如往复隔膜泵或齿轮泵。
●盐和可溶性阳离子--卡波姆(carbomer)对盐份和阳离子敏感，当组份中可溶出离子浓度超过0．1％时，应控制使用该 组分的用量。如果可能，采用酸性、 中性或碱性物料作为主药的基质，使用去离子水，在中和后加盐以掌握盐对体系 的影响程度，高价离子(Ca、Mg、Fe、AI)会对体系造成严重损害，应加以剔除。
自身转化的污染物(如Fe、Cu等)会逐渐地降低系统粘度并导致体系不稳定。在不锈钢或非金属设备中制备产品 会避免此类情况，另外添加EDTA对金属离子进行螯合也能达到良好效果。除上以上两个方面，也可以选用合适型号的卡波姆(carbomer)(如卡波姆(carbomer)l342GE树脂)它们对溶解性盐类的敏感程度低。  

  ●配方中不易配伍的组分——蛋白质，PVP树脂，聚乙二醇(PEG)，聚乙氧基化表面活性剂会与未中和卡波姆(carbomer)作用，所以，在加入前需部分中和卡波姆(carbomer)。
  ●不溶物——当有不溶性组份存在时，卡波姆(carbomer)系统很难呈现清澈透明凝胶，增溶技术可以减少或消除此影响。

比例

熔点℃

PEG-1500

40-41

PEG-4000(50%)+PEG-300(50%)

40-41

PEG-4000(20%)+PEG-1500(80%)

42-43

PEG-4000(25%)+PEG-1500(75%)

43.5-44.5

PEG-4000(30%)+PEG-1500(70%)

44.5-46

PEG-4000(40%)+PEG-1500(60%)

47